【课程编码】YXZB0120 【课程名称】药理学
【英文名称】Pharmacology
【总 学 时】62 【学 分】3
【理论学时】50 【实验、实践学时】12
【课程类别】专业必修
【适用专业】护理本科
【课程性质、目标和要求】
课程性质:药理学是一门研究药物与机体相互作用规律及其机制的学科,为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、提高药物疗效、研究开发新药、发现药物新用途,并为探索细胞生理、生化及病理过程提供实验资料。护用药理学属于药理学的一个分支学科,它以临床整体护理为基础,遵循护理程序的主线,主要研究在临床护理中药物与患者之间相互作用的规律性。
教学目标:通过学习药理学主要是要理解药物的药理作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效,减少其不良反应,为今后临床合理用药打下坚实的基础。
教学要求:在学习过程中,自始至终运用唯物辩证法,贯彻理论与实践相结合的原则,积极思维,勤学苦练,为进一步学习各门临床课奠定基础。
【教学内容和要求】
第一章 药理学总论—绪言
一、学习目的要求
掌握药物的基本概念、药理学概念及内容,药物效应动力学和药物代谢动力学的概念。
二、主要教学内容
1.药理学的性质与任务
药物及药理学的概念、药理学的内容。包括药物效应动力学和药物代谢动力学两方面。其性质为基础医学与临床医学、医学与药学的桥梁学科。
2.药物与药理学的发展史
3.新药开发与研究
新药的概念,其研究过程大致分为三步:临床前研究、临床研究和售后调研。
第二章 药物效应动力学
一、学习目的要求
1.掌握选择性、副作用、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激动药、拮抗药和PA2的概念。
2.熟悉药物不良反应的类型、LD50、ED50、受体的概念及药物和受体结合作用的特点。
二、主要教学内容
第一节 药物的基本作用
1.药物作用与药理效应
药物作用与药理效应的概念,药理效应的基本表现—兴奋和抑制,药物作用的选择性及意义,构效关系。
2.治疗效果
治疗效果,也称疗效,即指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能过程,使患病的机体恢复正常前。包括对因治疗、对症治疗和补充治疗。
3.不良反应
凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应统称药物不良反应,包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。药源性疾病。
第二节 药物剂量与效应的关系
药物的量效关系与量效曲线的概念。量反应与质反应,量反应与质反应量效曲线的特点。最小有效量、效能与效价强度、半数有效浓度(EС50)、半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50)、治疗指数、安全范围。
第三节 药物的作用机制
药物的作用机制可见于器官、组织、细胞和分子水平:1、改变细胞周围的理化环境;2、参与或干扰细胞代谢;3、影响生理物质转运;4、对酶的影响;5、作用于细胞膜的离子通道;6、影响核酸代谢;7、非特异性作用;8、作用于受体。
第四节 药物与受体
1.受体研究的由来
受体与药物相互作用的几种假说:占领学说,速率学说、二态模型学说等。
2.受体的概念和特性
受体和配体的概念,受体的高度选择性、饱和性和可逆性。
3.受体与药物的相互作用
KD、pD2、亲和力、内在活性的概念,亲和力、内在活性与效应强度的关系。
4.作用于受体的药物分类
激动药,包括完全激动药和部分激动药,拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。拮抗参数(pA2)。拮抗药对激动药量效曲线的影响。二态模型学说。
5.受体类型
受体分4类:门控离子通道型的受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、细胞内受体。
6.第二信使
7.受体的调节
受体的可变性,受体调节方式有脱敏和增敏两种类型。向上调节和向下调节。受体调节对药物作用的影响。
第三章 药物代谢动力学
一、学习目的要求
1. 掌握药代动力学基本参数的药理学意义。掌握首关消除概念及细胞膜两侧pH对药物吸收和分布的影响。
2.熟悉药物消除动力学、时量曲线及多次给药的血药浓度变化。
3. 了解药物的吸收、分布、生物转化、排泄的基本概念及影响因素。
二、主要教学内容
药物代谢动力学,简称药动学。主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
第一节 药物的转运
药物跨膜转运的概念,被动转运和主动转运的概念和特点及影响被动转运的因素,pKa,离子障。
第二节 药物的体内过程
1. 吸收
胃肠道给药、注射给药、呼吸道给药、经皮给药吸收及其影响因素。首关消除。
2.分布
药物与血浆蛋白结合,血浆蛋白结合率,结合型药物与游离型药物及其对药物作用的
影响。药物的再分布,药物分布的特点及其影响因素。血脑屏障,胎盘屏障。
3.生物转化
生物转化的步骤及药物活性的变化。生物转化酶系统,肝药酶的特性及影响肝药酶的因素。肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂。
4.排泄
药物排泄的途径及其影响因素。肝肠循环的概念。
第三节 体内药量变化的时间过程
时量关系与时量曲线。峰值浓度、达峰时间、消除半衰期、曲线下面积、生物利用度等的概念及意义。
第四节 药物消除动力学
1.药物自血浆的消除。
一级动力学消除及其特点,消除速率常数、稳态血药浓度、血浆清除率、表观分布容积的概念及其意义。零级动力学清除及其特点。
2.连续恒速给药,如恒速静脉滴注、分次给药的血药浓度变化规律及给药方案的调整,负荷剂量。3.房室概念,房室模型的划分。
第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则
一、学习目的要求
1.掌握协同作用、拮抗作用、高敏性、耐受性、习惯性、成瘾性的概念。
2.熟悉个体差异、快速耐受性的概念。
二、主要教学内容
第一节 药物方面的因素
1.药物剂型,控释剂,缓释制剂。
2.联合用药后药物相互作用的结果及其意义;配伍禁忌;影响药动学的相互作用;影响药效学的相互作用。
第二节 机体方面的因素
1.患者的年龄、性别、遗传异常、心理因素及病理状态对药物作用的影响。连续用药后机体对药物反应发生的变化:致敏反应、快速耐受性、耐受性、依赖性、习惯性、成瘾性、耐药性等产生的原因及防治对策。
2.药物滥用,麻醉药品。
第三节 合理用药原则
明确诊断,根据药理学特点选药,了解并掌握各种影响药效的因素,对因对症治疗并重,对病人始终负责。
第五章 传出神经系统药物概论
一、学习目的要求
1.掌握传出神经系统受体的命名、分型及分布及受体功能。
2.熟悉传出神经系统递质(NA、Ach)的生物合成和贮存,传出神经递质的释放,传出神经递质作用的消失。
二、主要教学内容
第一节 概述
传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。按照神经末梢释放递质的不同又分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。传出神经的分类方法。
第二节 传出神经系统递质和受体
1.传出神经系统的递质
化学传递学说的发展,传出神经突触的超微结构,传出神经系统递质(NA、Ach)的生物合成和贮存, 传出神经递质的释放,传出神经递质作用的消失。
2.传出神经系统的受体
传出神经系统受体的命名、分型及分布,传出神经系统受体功能及其分子机制。
第三节 传出神经系统的生理功能
两类神经的分布及兴奋时产生的效应。
第四节 传出神经系统药物的基本作用及分类
1. 直接作用于受体产生作用。
2. 影响递质释放、转运和贮存及递质的转化而间接发生作用两大类。
传出神经系统药物按其作用性质及对不同受体的选择性,进行分类,各类药物代表药。
第六章 胆碱受体激动药
一、学习目的要求
掌握传出神经系统递质,受体的分类、分布及各型受体效应掌握毛果芸香碱、毒扁豆碱及新斯的明的作用、应用及不良反应,胆碱酯酶复活剂的作用和应用。
二、主要教学内容
第一节 M胆碱受体激动药
1. 乙酰胆碱的性质、药理作用。
2. 卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱的作用及特点,临床应用,禁忌证等。
3. 毛果芸香碱的药理作用(眼和腺体)、临床应用、不良反应及使用注意。
4. 毒蕈碱的药理活性、急性中毒表现及治疗。
第一节 N胆碱受体激动药
烟碱的作用及毒理学意义。
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、学习目的要求
掌握抗AchE药新斯的明的作用特点、临床应用、禁忌证及不良反应。熟悉ACHE复活药的药理作用。
二、主要教学内容
第一节 胆碱酯酶
AchE的分布、作用、活性中心、水解Ach的步骤。
三、抗胆碱酯酶药
1. 易逆性抗胆碱酯酶药
易逆性抗AchE药的一般特性,常用抗AchE药新斯的明的作用特点、临床应用、禁忌证及不良反应,吡斯的明、毒扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林等的作用特点和应用。
2. 难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
有机磷酸酯类其中毒机制,急性中毒表现 、死亡的主要原因,慢性中毒表现,中毒的预防和治疗。
第三节 胆碱酯酶复活药
ACHE复活药的药理作用。常用药物碘解磷定的药理作用,临床应用和不良反应。氯解磷定的特点。
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)——M胆碱受体阻断药
一、学习目的要求
1.掌握阿托品药理作用、临床应用和不良反应。
2.筒箭毒碱和琥珀胆碱的作用特点及应用。
3.山琅菪碱和东琅菪碱的作用特点及、除极化型肌松与、非除极化型肌松药的特点。
二、主要教学内容
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
1.阿托品类生物碱的来源及化学。
2.阿托品的药理作用及作用机制、体内过程、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。
3.山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点、临床应用、不良反应及禁忌症。
第二节 阿托品的合成代用品
合成扩瞳药及合成解痉药的代表药、特点及应用。选择性M受体亚型阻断药的代表及应用。
第九章 肾上腺素受体激动药
一、学习目的要求
1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症;
2.间羟胺、去氧肾上腺素、多巴胺、麻黄碱的特点。
二、主要教学内容
第一节 构效关系及分类
第二节 ɑ受体激动药
去甲肾上腺素的来源及性质、药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症。间羟胺又名阿拉明的药理作用特点。临床应用及不良反应。去氧肾上腺素和甲氧明的药理作用特点及临床应用。
第三节 ɑ、ß受体激动药
肾上腺素的来源及性质、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。多巴胺的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应。麻黄碱的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症。
第四节 ß受体激动药
异丙肾上腺素的化学、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应。多巴酚丁胺的药理作用、临床应用及不良反应。
第十章 肾上腺素受体阻断药
一、学习目的要求
掌握酚妥拉明、普萘洛尔药理作用、临床应用及不良反应;了解酚苄明的药理作用、临床应用及不良反应。
二、主要教学内容
教学内容及分级要求:
第一节 ɑ肾上腺素受体阻断药
ɑ受体阻断药对三种肾上腺素受体激动药药理效应总的影响。
1.短效类
酚妥拉明和妥拉唑啉的药理作用、机制,对ɑ1 ɑ2无选择性。药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。
2.长效类
酚苄明的药理作用、临床应用及不良反应。
第二节 ß肾上腺受体阻断药
ß受体阻断药:体内过程、药理作用、不良反应及禁忌症。
1、选择性ß受体阻断药
普耐洛尔、纳多洛尔、噻马洛尔、吲哚洛尔、艾可洛尔作用、应用特点。
2、选择性ß1受体阻断药
阿替洛尔和美脱洛尔,作用与应用
3、αβ肾上腺素受体阻断药,拉贝洛尔作用与应用
第十一章 麻醉药
一、 学习目的要求
掌握常用局麻药的局麻作用及应用。
二、主要教学内容
局麻药的概念。局麻药的构效关系、分类。局麻药的局麻作用及作用机制的研究,常用局麻药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因、罗哌卡因的特点及临床应用,局部麻醉方法,局麻药的吸收作用及不良反应。
第十二章 镇静催眠药
一、学习目的要求
1.掌握苯二氮卓类的药理作用、临床用途、不良反应、作用机制。
2.掌握苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、卡马西平的作用特点及临床用途,主要的不良反应与预防措施。
3.了解巴比妥类及非巴比妥类的作用、用途、不良反应。
二、主要教学内容
镇静药与催眠药的概念。
第一节 苯二氮卓类
1.苯二氮卓类用于镇静催眠的药物,药理作用与临床应用,药理作用机制,体内过程,不良反应,急性中毒特异解毒药。
2.巴比妥类药物的中枢抑制作用及其机制,临床应用比较,不良反应。
3.其他镇静催眠药水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特和甲喹酮的特点。
第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药
一、学习目的要求
掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床用途、不良反应
二、主要教学内容
教学内容及学时要求:
第一节 抗癫痫药
1.癫痫发作的病因及临床表现,癫痫发作类型。
2.抗癫痫药的作用机制:抑制病灶神经元过度放电,作用于病灶周围正常神经组织,以抑制放电的扩散。
3.苯妥英钠的药理作用及作用机制,临床应用,体内过程,不良反应及应用注意,药物相互作用。
4.卡马西平,又名酰胺咪嗪的药理作用、作用机制及临床应用,体内过程,不良反应。
5.苯巴比妥和扑米酮的药理作用,临床应用及不良反应。
6.乙琥胺的药理作用、临床应用及不良反应。
7.丙戊酸钠的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
8.苯二氮卓类用于抗癫痫治疗的药物,临床应用。
9.加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯的特点。
第二节 抗惊厥药
硫酸镁的药理作用及临床应用、不良反应及过量救治措施。
第十四章 抗帕金森病药
一、学习目的要求
掌握抗帕金森病药物拟多巴胺药和胆碱受体阻断药两类药理作用及应用、不良反应。
二、主要教学内容
帕金森病的概念,主要症状,按病因分类,帕金森病的发病机制。抗帕金森病药分为拟多巴胺药和胆碱受体阻断药两类。
第一节 拟多巴胺类
1.左旋多巴的体内过程、药理作用及应用、不良反应、药物相互作用。
2.卡吡多巴的药理作用及临床应用。
3.司来吉兰的特点。
4.金刚烷胺的药理作用及作用机制、临床应用及不良反应。
5.溴隐亭和培高利特的特点。
第二节 胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药抗帕金森病机制,临床应用及效果。苯海索、丙环定的特点。
第十五章 抗精神失常药
一、学习目的要求
1.掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床用途、不良反应。
2.熟悉五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮等的特点及临床应用。
二、主要教学内容
精神失常及抗精神失常药。抗精神失常药分为抗精神病药、抗躁狂抑郁症药和抗焦虑症药三类。
第一节 抗精神病药
1.吩噻嗪类药物以氯丙嗪为代表。氯丙嗪的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应,急性中毒及禁忌症等。其他吩噻嗪药物奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪及哌泊噻嗪的特点及应用。
2.硫杂蒽类代表药氯普噻吨,又名泰尔登。泰尔登的药理作用特点及应用。
3.丁酰苯类:氟哌啶醇的药理作用、临床应用及不良反应。
4.五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮等的特点及临床应用。
第二节 抗躁狂抑郁症药
1.丙咪嗪的体内过程、药理作用及临床应用、不良反应、药物相互作用。其他抗抑郁药马普替林、诺米芬新、氟西汀的特点及应用。
2.抗躁狂药的代表药是碳酸锂。碳酸锂的体内过程,药理作用、临床应用、不良反应及应用注意。
第三节 抗焦虑药
焦虑的临床发作表现,常用药物。
第十六章 镇痛药
一、学习目的要求
1.掌握吗啡、哌替啶的药理作用、临床作用、不良反应、禁忌症,
2.了解其他人工合成镇痛药的作用、用途、不良反应。
二、主要教学内容
疼痛的性质,镇痛药概念:本类因多数药物易成瘾,故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。
第一节 阿片生物碱类镇痛药
吗啡的化学结构及构效关系。吗啡体内过程,药理作用及作用机制、临床应用、不良反应、成瘾的治疗、急性中毒及禁忌症。可待因的特点及临床应用。
第二节 人工合成镇痛药
1.哌替定的化学结构及构效关系、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。
2.安那度,又称阿法罗定的特点、应用及不良反应。
3.芬太尼的作用、应用及不良反应
4.美沙酮的特点及应用。
5.喷他佐辛,又名镇痛新。是部分受体激动药。喷他佐辛的药理作用及临床应用、不良反应。
6.二氢埃托啡是目前作用最强的镇痛药,其作用特点及应用。
第三节 其他镇痛药
曲马朵、布桂嗪(强痛定)、延胡索乙素、及罗痛定的镇痛作用、临床应用及不良反应。
第四节 阿片受体拮抗剂——纳洛酮及钠曲酮
钠洛酮的药理作用及临床应用
〔附〕癌痛的镇痛治疗
第十七章 中枢兴奋药
一、学习目的要求
掌握咖啡因,尼克刹米、山梗菜碱的药理作用、临床应用、不良反应
二、主要教学内容
1.中枢兴奋药的临床主要用途及不良反应
2.咖啡因,尼克刹米、山梗菜碱的药理作用、临床应用、不良反应。
3.哌醋甲酯、甲氯酚酯、吡拉西坦的作用与应用。
第十八章 解热镇痛抗炎药
一、学习目的要求
掌握解热镇痛药的解热、镇痛、抗炎的机制、常用解热镇痛药的作用、用途、不良反应。
二、主要教学内容
第一节 水杨酸类
1.水杨酸类的代表药是阿司匹林,还有水杨酸钠。
阿司匹林,又名乙酰水杨酸。阿司匹林的体内过程,药理作用及临床应用,不良反应及应用注意,药物相互作用。
第二节 苯胺类
对乙酰氨基酚及非那西丁的体内过程、药理作用及临床应用、不良反应。
第三节 吡唑酮类
1.代表药为保泰松。
2.保泰松和羟基保泰松的体内过程、药理作用及临床应用。
第四节 其他抗炎有机酸类
1.吲哚美辛的体内过程,药理作用及临床应用、不良反应。
2.舒林酸、甲芬钠酸、氨酚那酸和双氯酚酸的作用特点、临床应用及不良反应。
3.布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的特点及应用。
第五节 解热镇痛药的复方配伍
复方制剂的主要成分,配伍的目的和缺点。
第二十章 抗心律失常药
一、学习目的要求
掌握抗心律失常药分类及代表药物和常用物的抗心律失常机制
二、主要教学内容
心律失常的概念及分型。
第一节 心律失常的电生理学基础
1.正常心肌电生理:心肌细胞的膜电位(静息电位和动作电位),快反应和慢反应电活动,膜反应性和传导速度,有效不应期。
2.心律失常发生的电生理机制:冲动形成障碍(自律性异常、后除极和触发活动),冲动传导障碍(单纯性传导障碍,折返激动)。
第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类
1.抗心律失常药的基本电生理作用:降低自律性、减少后除极和触发活动,改变膜反应性而改变传导性,终止或取消折返激动,延长不应期终止和防止折返激动的发生。
2.抗心律失常药的分类:Ⅰ类药——钠通道阻滞药,按阻滞钠通道程度的不同分为ⅠA(适度)ⅠB(轻度)和ⅠC(重度)类;Ⅱ类药——β受体阻断药;Ⅲ类药——选择性延长复极的药;Ⅳ类药——钙拮抗药及其他类。
第三节 常用抗心律失常药
1. Ⅰ类药—钠通道阻滞药
ⅠA类:奎尼丁的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及药物相互作用。普鲁卡因胺的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。
ⅠB类:利多卡因的药理作用、体内过程、不良反应及临床应用。苯妥英钠的药理作用、临床应用及不良反应。美西律、妥卡尼的药理作用及临床应用。
ⅠC类:氟卡尼的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应、恩卡尼和昔卡尼的作用及应用。普罗帕酮的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。
2.Ⅱ类药—β肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应、禁忌证。美托洛尔、艾司洛尔的作用、应用、不良反应及禁忌证。
3. Ⅲ类药—选择性延长复极的药物
胺碘酮的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。索他洛尔的特点及应用、不良反应。
4. Ⅳ类药—钙拮抗药
维拉帕米的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应、药物相互作用。地尔硫卓的特点及应用。
5. 其他类药
腺苷的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。
6. 抗心律失常药的致心律失常问题
抗心律失常药可致心律失常,心律失常发生的原因、类型及处理措施。
第二十一章 抗高血压药
一、学习目的要求
1.掌握各类抗高血压药的临床应用特点、主要不良反应及选药和应用原则。
2.了解各类抗高血压药的降压机理及体内过程特点。
二、主要教学内容
高血压的概念。高血压药物治疗目标及效果。
第一节 抗高血压药物的分类
各类药代表药。
第二节 常用抗高血压药
1.利尿药的降压作用及作用机制,临床应用及不良反应。
2.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药的代表药,药理作用及作用机制、体内过程、临床应用及不良反应、药物相互作用。血管紧张素Ⅱ(AT1)受体阻断药:AT受体分型及分布,AT1受体阻断药的作用机制,代表药,氯沙坦的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。
3.β受体阻断药的抗高血压作用、作用机制、临床应用。
4.钙拮抗药治疗高血压的机制,治疗效果。硝苯地平、氨氯地平、粉防己碱的降压作用、应用及不良反应。
第三节 其他类降压药
1.交感神经抑制药
中枢性抗高血压药物:可乐定的药理作用及作用机制、体内过程、临床应用及不良反应。甲基多巴、莫索尼定的特点及应用。
神经节阻断药,抗去甲肾上腺素能神经末稍药的作用。特点及应用。
肾上腺素受体阻断药:哌唑嗪的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及注意事项。特拉唑嗪、乌拉地尔、拉贝洛尔的特点及应用。
2.扩张血管药
直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠的降压作用、体内过程、临床应用及不良反应。
钾通道开放药:降压作用机制。吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。
其他扩血管药:吲达帕胺、酮色林的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。
第四节 抗高血压药物的应用原则
根据高血压程度选药,根据合并症选药,采用个体化治疗方案。
第二十二章 治疗充血性心力衰竭的药物
一、学习目的要求
掌握强心苷的药理作用及其机制,临床应用、不良反应及防治;掌握ACEI及AT1拮抗药治疗CHF的作用机理及防治作用。
二、主要教学内容
慢性或充血性心力衰竭(CHF)的概念、治疗目标及治疗手段。
第一节 CHF的基本病理生理学及治疗药物分类
第二节 强心甙类
1.常用药物的来源,药名。
2.地高辛的药理作用、正性肌力作用、体内过程、临床应用、不良反应、中毒及救治、药物相互作用及用法。洋地黄毒苷、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K的特点及应用。
第三节 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体拮抗药
1.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(ACEI):常用药物,ACEI治疗CHF的作用机制,逆转重构肥厚的机制,临床应用。
2.血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药:常用药物,作用机制、作用、应用等。
第四节 利尿药
1.利尿药治疗CHF的作用机制及临床应用,应用注意事项。
第五节 其他治疗CHF药
1.β受体阻断药:美托洛尔和卡维洛尔的药理作用及治疗CHF的机制,临床应用及注意事项。
2.钙拮抗药:治疗心衰的作用及作用机制,作用特点及应用。
3.非强心甙类正性肌力药:磷酸二酯酶(PDE)抑制药治疗CHF的作用及作用机制,临床治疗效果及应用,代表药。
4.其他治疗CHF的血管扩张药:血管扩张药治疗CHF的机制、作用,常用药物硝酸酯类、肼屈嗪、硝普钠和哌唑嗪的特点及应用。
第二十三章 抗心绞痛药
一、学习目的要求
掌握硝酸甘油、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药的药理作用,抗心绞痛作用的机制,体内过程,临床应用,不良反应。
二、主要教学内容
心绞痛的概念,临床分型。心绞痛发生的病理生理机制,影响心肌供养量和耗氧量的因素。心绞痛发作的诱发因素,抗心绞痛药物控制发作的作用环节。
第一节 硝酸酯类及亚硝酸酯类
常用药物:硝酸甘油的药理作用,抗心绞痛作用的机制,舒张血管的机制,体内过程,临床应用,不良反应及耐受性。硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的特点。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
用于治疗心绞痛的药物,治疗心绞痛的作用机制,临床应用及效果,与硝酸甘油合用的道理。
第三节 钙拮抗药
常用药物。抗心绞痛作用机制及临床应用。
第二十五章 利尿药及脱水药
一、学习目的要求
1.掌握呋塞米和氢氯噻嗪的药理作用、作用部位及作用原理、临床用途及主要不良反应。
2.熟悉螺内酯、氨苯蝶啶的利尿特点和作用原理。
3.了解脱水药的作用和应。
二、主要教学内容
第一节 利尿药
利尿药的概念
1.利尿药作用的生理学基础
2.常用利尿药
高效利尿药有呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。高效利尿药的作用部位、作用特点、药理作用、体内过程、不良反应及药物相互作用。
中效利尿药以噻嗪类为代表。噻嗪类药物的药理作用,作用机制,体内过程及不良反应,氯噻酮的特点。
低效利尿药:螺内酯利尿药作用机制、作用特点及不良反应;氨苯蝶啶和阿米洛利药理作用及作用机制,作用特点及不良反应、乙酰唑胺的特点及应用。
3. 利尿药的临床应用
利尿药主要用于消除多种原因所至的水肿,还可用于治疗慢性心功能不全、高血压、尿崩症,特发性高尿钙血症和钙结石,高钙血症及加速毒物的排泄。应根据不同的用途选择利尿药。
第二节 脱水药
甘露醇的药理作用,临床应用及不良反应。
第三节 山梨醇,葡萄糖,尿素的特点及应用。
第二十六章 作用于血液及造血器官的药物
一、学习目的要求
1.掌握肝素的药理作用、用途及不良反应。
2.了解抗血小板药及纤维蛋白溶解药的作用及用途。
3.掌握缺铁性和巨幼红细胞性贫血使用药物。
二、主要教学内容
第一节 抗凝血药
1.肝素的化学成分与来源,药理作用,体内过程,临床应用及不良反应。低分子肝素的抗凝
2.作用及作用的特点、临床应用、水蛭素的特点及应用。香豆素类药物的药理作用,体内过程,临床应用,不良反应及药物相互作用。
第二节 抗血小板药
阿司匹林的抗血小板作用,临床应用与效果,不良反应。噻氯匹啶,双嘧达莫,前列环素,血小板膜糖蛋白受体拮抗剂等对血小板的抑制作用及临床作用。
第四节 纤维蛋白溶解药
1.纤维蛋白溶解药的作用机制及临床应用,主要特点及过量解救措施。
2.链激酶,尿激酶的来源、作用及应用,不良反应及禁忌症。组织型纤溶酶原激活物、阿尼普酶的特点及应用,不良反应。
第五节 促凝血药
维生素K的来源、药理作用、临床应用及不良反应。抗纤维蛋白溶解剂的作用的及临床应用,不良反应。
第八节 血容量扩充剂
1.血容量扩充剂的特点及作用。
2.右旋糖酐的分类、药理作用、体内过程、临床应用及不良反应,禁忌症。
第二十八章 作用于呼吸系统的药物
一、学习目的要求
熟悉各类平喘药的作用原理。平喘药茶碱类、肾上腺素受体激动药、肾上腺皮质激素类和肥大细胞膜稳定药的临床应用及其不良反应。了解镇咳药、祛痰药的临床用途。
二、主要教学内容
第一节 平喘药
1.支气管扩张药:(1)肾上腺素受体激动药:(2)茶碱类(3)M胆碱受体阻断药
2.抗炎平喘药:肾上腺皮质激素地塞米松的药理作用、临床应用及不良反应;
抗过敏平喘药:肥大细胞膜稳定药色苷酸二钠的药理作用,临床应用及不良反应与防治。
第二节 镇咳药:中枢性镇咳药可待因、右美沙芬和外周姓镇咳药苯佐那酯。
第三节 祛痰药:痰液稀释药氯化氨、痰液溶解药乙酰半胱氨酸
第二十九章 作用于消化系统的药物
一、学习目的要求
熟悉治疗消化性溃疡各类药物的药理作用及临床应用。了解助消化药、止吐药与胃肠推动药、泻药、止泻药和利胆药的应用。
二、主要教学内容
第一节 抗消化性溃疡药
1.抗酸药:氢氧化铝、碳酸钙
2.抑制胃酸分泌药:H2受体阻断药西咪替丁、M胆碱受体阻断药哌仑西平、胃壁细胞H+泵抑制药噢美拉唑、兰索拉唑、胃泌素受体阻断药丙谷胺。
3.增强胃粘膜屏障功能的药物:米索前列醇、恩前列醇。
4.抗幽门螺杆菌药:阿莫西林、甲硝唑
5.各类治疗消化性溃疡药的合理选用;
第三节 消化功能调节药
第三节 止吐药
第三十二章 肾上腺皮质激素类药物
一、学习目的要求
掌握糖皮质激素的药理作用临床用途和不良反应。了解糖皮质激素对物质代谢的影响。理解糖品质激素隔日疗法的意义和原因。
二、主要教学内容
肾上腺皮质激素的分类,化学结构和构效关系。
第一节 糖皮质激素
1.糖皮质激素的生理效应,药理作用,抗炎作用的机制及免疫抑制作用,抗休克作用的影响因素。2.糖皮质激素的体内过程、临床应用、不良反应、禁忌症,用法及疗程。
第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺素药物
一、学习目的要求
掌握甲状腺激素和抗甲状腺药物的作用原理、临床应用、不良反应与用药注意事项。了解甲状腺激素的生物合成及其分泌与调节。
二、主要教学内容
第一节 甲状腺激素的生物合成、储存、释放、调节;甲状腺激素的药理作用,临床应用。
第二节 抗甲状腺素药物抗甲状腺药:(1)硫脲类(2)碘及碘化物约(3)放射性碘(4)β受体阻断药;四类药物的药理机制及临床适应症。
第三十四章 胰岛素及口服降糖药
一、学习目的要求
掌握胰岛素及口服降血糖药的作用原理,临床应用、主要不良反应及防治。
二、主要教学内容
第一节 胰岛素
复习糖尿病的病生机制;胰岛素药理作用;胰岛素的临床用途。
第二节 口服降糖药
胰岛素增敏药、磺酰脲类和双胍类降低血糖的机制和临床应用。
第三十五章 抗菌药物概念
一、学习目的要求
掌握常用术语抗菌药物、抑菌药、杀菌药、抗菌菌落、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度,化学治疗的概念。熟悉抗菌药作用机制。
二、主要教学内容
第一节 抗菌药物与化学疗法
1.抗菌药物、抑菌药、杀菌药、抗菌菌落、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度,化学治疗的概念。
2.机体,抗菌药物和病原微生物三者之间的关系。
第二节 抗菌药作用机制
1.主要干扰病原菌的生化代谢过程,从而影响结构与功能,致使其失去生长繁殖的能力而达到抑菌或杀菌作用。
2.抗菌药的作用机制主要有:抑制细菌细胞壁的合成,影响细胞浆膜的通透性,影响胞浆内生命物质的合成。
第三节 细菌对抗菌药物的耐药性
细菌产生耐药性的方式有:细菌产生灭活抗菌药物的酶(水解酶,合成酶),细菌体内抗菌药物原始靶位结构改变,细菌胞浆膜通透性发生改变,细菌代谢途径的改变。
第四节 抗菌药的合理应用
抗菌药物应用过程中应注意的几个问题:严格根据适应症选药,防止抗菌药不合理应用,应严格掌握适应症,预防性应用抗菌药物的指征,注意肝,肾功能障碍时抗菌药物的合理应用及联合应用抗菌药物的原则。
第三十六章 β内酰胺类抗生素-
一、学习目的要求
1. 掌握β-内酰胺类抗生素的抗菌机制,影响抗菌作用的因素以及细菌耐药的机制。
2. 掌握青霉素与半合成青霉素的抗菌谱、适应证、不良反应及其防治。
3. 了解头孢菌素的发展概况及各代特点。
4. 了解非典型β-酰胺类抗生素的特点。
二、主要教学内容
第一节 抗菌药物作用类型及耐药性
1.抗菌作用的机制: 抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的合成,从而阻碍细胞壁粘肽的合成,使细胞壁缺损,菌体膨胀裂解,而发挥杀菌作用。
2.细菌的耐药性: 产生耐药性的机制有产生水解酶,酶与药物牢固结合,PBPs的改变,自溶酶减少等。
第二节 青霉素类抗生素
1.青霉素G的理化性质,抗菌作用,体内过程,临床应用,不良反应及防治。
2.半合成青霉素的分类、耐酸、耐酶、广谱抗绿脓杆菌青霉素及主要作用于Gˉ菌的青霉素的代表药物,抗菌谱及临床应用,体内过程及不良反应的特点。
第一节 头胞菌素类抗生素
构效关系、分类、第一代,二代,三代头胞菌素的特点、体内过程、临床应用,不良反应。
第二节 非典型β内酰胺类抗生素
1.头酶素类的 化学结构,抗菌作用,临床应用及不良反应。
2.硫酶素类的特点,临床应用及不良反应。
3.β内酰胺酶抑制剂: 克拉维酸,舒巴坦,三唑巴坦等的抗菌作用,临床应用及不良反应。
4.单环β-内酰胺类抗生素的抗菌作用,应用特点。
第三十七章 大环内酯类,林可霉素类及多肽类抗生素
一、学习目的要求
掌握常用的大环内酯类抗生素的作用特点及应用。
二、主要教学内容
第一节 大环内酯类抗生素
1.大环内酯类抗生素的作用特点及应用,常用药物。
2.红霉素的抗菌作用,体内过程, 临床应用及不良反应,乙酰螺旋霉素,吉他霉素,麦迪霉素,麦白霉素,交沙霉素,阿奇霉素,螺红霉素,克拉酶素的抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。
第二节 林可酶素类抗生素
1.林可酶素和克林酶素。
2.两药的抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。
第三节 多肽类抗生素
1.万古霉素与去甲万古霉素的来源, 抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。
2.替考拉宁的抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。
3.多粘菌素B与粘菌素的来源,抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。
4.杆菌肽的的抗菌作用及临床应用。
第三十八章 氨基苷类抗生素
一、学习目的要求
1. 掌握氨基糖苷类抗生素的共性;
2. 掌握链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、异帕米星等药的抗菌谱,适应证及不良反应;
3. 了解该类药物应用注意事项及药物的相互作用。
二、主要教学内容
第一节 氨基苷类抗生素的共性
氨基苷类抗生素的来源及抗菌作用〔抗菌谱,抗菌作用机制:抑制蛋白质合成,抗药性及产生机制〕,体内过程,不良反应,过敏反应,耳毒性,肾毒性及神经肌肉接头的阻滞。
第二节 各种氨基苷类抗生素的药理作用特点及应用
1.链霉素的来源及化学,抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。
2.庆大霉素. 来源及化学,,抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。
3.卡那霉素,阿米卡星,妥布霉素 西索米星,替耐米星,诺米星,新霉素,大观霉素的特点〔抗菌作用及临床应用为主〕。
第三十九章 四环素类及氯霉素类抗生素
一、学习目的要求
掌握四环素、土霉素及半合成的抗菌作用、临床应用,体内过程及不良反应。
二、主要教学内容
第一节 四环素类抗生素
1.四环素类抗生素的化学
2.天然四环素类抗生素:四环素、土霉素的抗菌作用〔抗菌谱、抗菌作用机制、,抗药性及产生机制〕,临床应用,体内过程及不良反应。
3.半合成素四环素类:多西环素,米诺环素的抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。美他环素的特点。
第二节 氯霉素类抗生素
氯霉素来源及化学,抗菌谱、抗菌作用机制、,抗药性及产生机制,临床应用,体内过程及不良反应。甲砜霉素的抗菌作用,临床应用及不良反应。
第四十章 人工合成抗菌药
一、学习目的要求
掌握喹诺酮类的抗菌作用、作用机制、不良反应及各种喹诺酮类药物特点;掌握磺胺类药物的抗菌作用、作用机制、临床应用及不良反应;了解硝基呋喃类用于泌尿道感染的抗菌药。
二、主要教学内容
第一节 喹诺酮类药物
1.喹诺酮类药物发展简史,抗菌作用及作用机制,细菌耐药性,体内过程、临床应用,不良反应及药物相互作用。
2.常用喹诺酮类药物的特点:诺氟沙星,依诺沙星,环丙沙星,氧氟沙星 ,洛美沙星,氟罗沙星,司氟沙星等。
第二节 磺胺类药和甲氧苄啶
磺胺类药的分类,抗菌作用及作用机制,抗药性、体内过程、临床应用及不良反应。
第三节 硝基呋喃类和硝基咪唑类
1.呋喃妥因和呋喃唑酮的抗菌作用,临床应用及不良反应。
2.甲硝唑的抗菌作用及临床应用。
第四十一章 抗真菌药及抗病毒药
一、学习目的要求
掌握常用的抗真菌药灰黄霉素、制霉菌素、两性霉素B的抗菌作用,体内过程、临床应用及不良反应;了解克酶唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑的抗菌作用、临床应用及不良反应。
二、主要教学内容
第一节 抗真菌药
1.抗生素类:灰黄霉素的抗菌作用、体内过程、不良反应、制霉菌素的特点,两性霉素B的抗菌作用,体内过程、临床应用及不良反应。
2.唑类:克酶唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑的抗菌作用、临床应用及不良反应。
特比萘芬、氟胞嘧啶的特点。
第二节 抗病毒药
病毒的特点,阿昔洛韦、代昔洛韦、碘苷、利巴韦林、阿糖腺苷、齐多夫定、金刚烷胺等的抗病毒作用及应用。
第四十二章 抗结核药及抗麻风病药
一、学习目的要求
掌握一线抗结核药抗菌作用及作用机制、体内过程、临床应用及不良反应及药物相互作用。
二、主要教学内容
第一节 抗结核病药
1.抗结核药分为第一线抗结核药及第二线抗结核药。
2.异烟肼的抗菌作用及作用机制、体内过程、临床应用及不良反应及药物相互作用。
3.利福平的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。利福喷订和利福定的特点。
4.乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸、氨硫脲的特点。
5.抗结核病药的应用原则:早期用药,联合用药,坚持全程规律用药和适宜的剂量。
第四十四章 抗恶性肿瘤药
一、学习目的要求
掌握常用的抗肿瘤药的作用机制的应用。
二、主要教学内容
恶性肿瘤与化疗。
第一节 抗恶性肿瘤药的作用机制及其分类
根据药物的作用机制将抗肿瘤药分为五类:干扰核酸合成的药物,破坏DNA结构和功能的药物,嵌入DNA干扰转录RNA的药物,干扰蛋白质合成的药物,影响激素平衡,抑制肿瘤的药物。
第二节 细胞增殖周期动力学
细胞增殖周期动力学的概念,增殖周期,生长比率,抗肿瘤药对细胞增殖周期的影响与分类。
第三节 常用的抗肿瘤药
1.干扰核酸生物合成的药物,主要作用于S期。
甲氨蝶呤的抗肿瘤机制,抗癌谱,不良反应及应用注意。巯嘌呤、氟尿嘧啶、羟基脲,阿糖胞苷的抗肿瘤谱,作用机制,、临床应用及主要不良反应。
2.破坏DNA结构和功能的药物
烷化剂的抗癌作用机制。环磷酰胺的肿瘤谱,作用机制,、临床应用及不良反应。塞替派、白消安及亚硝脲类的特点。
抗生素类抗肿瘤药:博来霉素,丝裂霉素的良反应。抗瘤作用机制、肿瘤谱、临床应用及不良反应。
金属化合物:顺铂和卡铂抗瘤作用机制、肿瘤谱、及不良反应。
喜树碱类:喜树碱和羟喜树碱的抗瘤作用机制、抗瘤谱、及不良反应。
3.嵌入DNA干扰转录RNA的药物
放线菌素D、柔红霉素、多柔比星、普卡霉素的抗瘤作用、临床应用及不良反应。
4.干扰蛋白质合成的药物
长春碱类、鬼毒素类、紫杉酚、三尖杉酯碱、门冬酰胺酶的抗瘤作用,临床应用及不良反应。
5.激素类
肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素、他莫芬、对机体激素水平的影响,抗瘤作用及临床应用,不良反应。
第四节 抗肿瘤药的应用原则
联合用药方案应按以下一般原则制定:根据细胞增殖动力学规律,从抗肿瘤药物的作用机制考虑,从药物的毒性考虑,从抗瘤谱考虑,一般采用机体能耐受的最大剂量。
【教学时间安排】
序号 |
课程内容 |
课时 |
备注 |
1 |
药物代谢动力学 |
3 |
多媒体教学 |
2 |
药物效应动力学 |
3 |
多媒体教学 |
3 |
拟胆碱药 |
2 |
多媒体教学 |
4 |
抗胆碱药 |
2 |
多媒体教学 |
5 |
拟肾上腺素药 |
2 |
多媒体教学 |
6 |
抗肾上腺素药 |
2 |
多媒体教学 |
7 |
镇静催眠药 |
2 |
多媒体教学 |
8 |
抗癫痫药 抗惊厥药 |
2 |
多媒体教学 |
9 |
抗精神失常药 |
2 |
多媒体教学 |
10 |
镇痛药 |
2 |
多媒体教学 |
10 |
镇痛药 |
2 |
多媒体教学 |
11 |
解热镇痛抗炎药 |
2 |
多媒体教学 |
12 |
抗高血压药 |
3 |
多媒体教学 |
13 |
抗心律失常药 |
3 |
多媒体教学 |
14 |
治疗充血性心力衰竭药 |
2 |
多媒体教学 |
15 |
利尿药及脱水药 |
2 |
多媒体教学 |
16 |
作用血液系统及造血器官药物 |
2 |
多媒体教学 |
17 |
呼吸系统用药 |
2 |
多媒体教学 |
18 |
消化系统用药 |
2 |
多媒体教学 |
19 |
肾上腺皮质激素类药 |
2 |
多媒体教学 |
20 |
降血糖药及抗甲状腺素药 |
2 |
多媒体教学 |
21 |
β内酰胺类抗生素 |
2 |
多媒体教学 |
22 |
氨基苷类抗生素 |
2 |
多媒体教学 |
23 |
人工合成抗菌药 |
2 |
多媒体教学 |
24 |
药物的拮抗作用 |
3 |
实验 |
25 |
有机磷酸酯类中毒及解救 |
3 |
实验 |
26 |
利尿药 |
3 |
实验 |
27 |
镇痛药 |
3 |
实验 |
合 计 |
62 |
|
【实验(实践)教学内容要点】
序号 |
实验(实践)名称 |
课时 |
实验(实践)内容要点 |
实验(实践)要求 |
场地 |
1 |
药物的拮抗作用 |
3 |
1. 氯化钙与硫酸镁的拮抗作用 2. 筒箭毒碱与新斯的明的拮抗作用 |
认识药物的拮抗作用 |
医学系机能实验室 |
2 |
有机磷酸酯类中毒 及解救 |
3 |
1. 复制有机磷酸酯类中毒的模型 2. 先后应用阿托品和解磷定来解救 |
认识中毒原理;掌握药物解救机制及解救方法 |
医学系机能实验室 |
3 |
利尿药 |
3 |
1. 学习利尿实验的方法 2. 分别给速尿、高渗葡萄糖、生理盐水观察和记录10分钟的尿量。 |
掌握导尿管法;分析药物的作用机制 |
医学系机能实验室 |
4 |
镇痛药 |
3 |
1. 学习镇痛的实验方法 2. 用扭体法观察哌替啶的镇痛效果 3. 计算镇痛百分率 |
掌握镇痛的实验方法;掌握哌替啶的作用机制和应用 |
医学系机能实验室 |
【成绩评定办法】
1、成绩评定总则
课程总评成绩=课堂考勤成绩*20%+平时学习成绩*30%+期末考试成绩*50%
2、平时成绩评定
平时学习成绩基础分为100分,由学生课堂表现20分+作业成绩60分+实验报告20分组成。
3、期末考核评定
期末卷面考核占总评成绩的50%,为主要考核学生的办法。
【推荐教材】
《药理学》第二版 董志主编 人民卫生出版社 2006年7月
【参考书目】
1、《药理学》(七年制教材) 杨世杰主编 人民卫生出版社 2001年
2、《药理学》第七版 杨宝峰主编 人民卫生出版社 2008年1月
【有关说明(教学建议)】
1、教学环节:课堂讲授采取口头讲授+多媒体+传统板书的形式。
2、实践环节:重点加强学生实践能力,并作为考核内容之一,通过学生实验报告的批阅,提高学生实验的意图理解和表述能力。
3、成绩评定建议适当增加期末理论考核成绩的比例。
( 编制:侯延丽/ 审核:牛育鸿 )